主要原理是使用高專一性的單株抗體直接結合到腫瘤細胞特有的蛋白質或是細胞激素，影響腫瘤細胞的生長、引起免疫系統反應或是其他功能。已經發展的藥物有針對乳癌的曲妥珠單抗和針對白血病的吉妥單抗在臨床使用。
理論上，若是以手術完全移除腫瘤細胞，癌症是可以被治癒的。但並非總是如此簡單，外科手術通常無法切除已經轉移到其他部位的癌細胞。使用外科手術治療癌症的例子包括以乳房切除術治療乳癌或是進行前列腺切除術（英語：prostatectomy）治療前列腺癌。手術的目的在於移除腫瘤細胞或是整個器官，雖然將主要的腫瘤經外科手術切除，但仍有些潛伏在腫瘤所生長的器官週遭的單一腫瘤細胞是無法被察覺的。隨著時間過去，又會重新生長成一個新的腫瘤，稱為癌症復發。為此，手術切除下的腫瘤需要經病理學家的檢視，以確定切下的腫瘤週遭都是正常組織，減少腫瘤切除不完全的機會。
治療某些白血病和淋巴瘤則需要使用高劑量的化療或全身放射治療。這樣的治療方式是先將患者原有的骨髓細胞完全破壞，避免進行骨髓細胞移植時發生排斥作用。進行骨髓移植之後，依靠患者本身的復原能力，重新進行造血功能。移植的來源除了接受親屬或配對符合的捐贈者之外，也可將病患本身的骨髓細胞以及周邊造血幹細胞（英語：peripheral blood stem cell）先取出存放待日後移植所需，稱為自體移植（英語：autologous transplantation）。
有些恶性肿瘤，并不被称为癌或肉瘤，而是以“恶性……瘤”的名词出现，如恶性黑色素瘤。
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註解：癌細胞將於所到之處繼續失控的繁殖。舉例：若肺癌細胞轉移到肝臟，則肝臟將出現不斷增生的肺部細胞（不具肺功能），且此細胞具有入侵正常肝臟細胞的能力，導致肝功能不斷降低；反之，不具入侵能力但失控繁殖的細胞，稱為良性腫瘤。
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惡性腫瘤的命名通常使用其發生器官的拉丁文或希臘文作為字首，上述類別則作為字根來命名。對於常見的癌症，有時會使用英文的器官名來代替希臘或拉丁文名。例如，最普遍的乳癌類型即名為ductal carcinoma in the breast或者是mammary ductal carcinoma。而在中文领域，则分为两种情况。如果该恶性肿瘤是上皮组织来源的，则在上皮名称后面加一“癌”字。如果是间叶组织来源的，则被称为肉瘤。例如，生長在肝臟的惡性腫瘤命名即為肝臟上皮細胞腫瘤（英语：hepatocellular carcinoma），或简称为更常见的“肝癌”；發生在脂肪細胞則稱作脂肪肉瘤。而骨肉瘤则是间叶组织来源的。如果一恶性肿瘤既有癌的成分，又有肉瘤成分，则被称为癌肉瘤。
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这里需要注意另外一个概念——肿瘤。肿瘤是局部组织细胞增生所形成的新生物。 肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。良性肿瘤不会扩散或侵入附近组织。切除后， 良性肿瘤通常不会再长出来，而恶性肿瘤有时会。然而，良性肿瘤的体积有时可能 很大，有些会引起严重的症状或危及生命，比如脑部的良性肿瘤。恶性肿瘤可分为 癌和肉瘤，癌是指来源于上皮组织的恶性肿瘤。癌性肿瘤会扩散或侵入附近的组织， 并可以扩散到身体的远处形成新的肿瘤(这一过程称为转移)。许多癌症形成实体瘤， 但白血病是血液癌症不会形成实体瘤。如果还是没能理解肿瘤和癌症的关系，可以看 下图。在后续的文章中我们将针对各类不同的癌症进行深入的讨论与分析。